Расилез (Алискирен) таблетки 150 мг

Расилез (Алискирен) это специализированное средство для контроля артериального давления, разработанное для пациентов, которым требуется комбинированная терапия. В основе действия препарата лежит синергия двух активных компонентов: алискирена, являющегося прямым ингибитором ренина, и гидрохлоротиазида, относящегося к группе тиазидных диуретиков. Такое сочетание позволяет воздействовать на патогенез гипертонии с двух сторон, обеспечивая более выраженный и стабильный терапевтический эффект по сравнению с монотерапией. Производитель Noden Pharma DAC предлагает препарат в удобной форме таблеток, что упрощает режим приема и повышает приверженность пациента к лечению. Препарат предназначен для пациентов, у которых применение отдельных компонентов в виде монотерапии не привело к достижению целевых показателей артериального давления. Комбинированный состав позволяет оптимизировать схему лечения, исключая необходимость приема нескольких разных таблеток одновременно. Это особенно актуально для больных с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, где требуется мощный и быстрый ответ организма на терапию. Важно отметить, что препарат содержит лактозу, что необходимо учитывать пациентам с непереносимостью данного компонента. Ключевым преимуществом формы выпуска является точная дозировка активных веществ, обеспечивающая предсказуемый фармакологический ответ. Алискирен блокирует активность ренина на самом раннем этапе каскада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, предотвращая образование ангиотензина II, который вызывает сужение сосудов. Гидрохлоротиазид усиливает этот эффект за счет выведения избытка жидкости и солей из организма. Такое двойное действие позволяет используется снижать артериальное давление, минимизируя риски, связанные с неконтролируемой гипертензией. При выборе препарата важно учитывать его фармакокинетические особенности и режим дозирования. Таблетки принимаются перорально один раз в сутки, что обеспечивает комфорт для пациента и поддерживает постоянную концентрацию действующих веществ в крови. Производитель рекомендует соблюдать определенные правила приема, связанные с употреблением пищи, чтобы избежать снижения биодоступности препарата. Строгое следование инструкции позволяет достичь максимального терапевтического результата и снизить вероятность развития нежелательных реакций со стороны организма.

Инструкция по применению Расилез (Алискирен) таблетки 150 мг

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования предполагает однократный прием в сутки, независимо от времени приема пищи. Однако существует важное ограничение: если пациент принимает препарат вместе с едой, объем пищи должен быть небольшим. Прием пищи с высоким содержанием жиров может существенно снизить всасывание алискирена, что приведет к уменьшению его концентрации в плазме крови и снижению терапевтического действия терапии. Рекомендуемая стартовая доза для большинства пациентов составляет одну таблетку, содержащую комбинацию алискирена 150 мг и гидрохлоротиазида 12.5 мг. В случае недостаточного контроля артериального давления врач может рассмотреть возможность увеличения дозы до 150/25 мг, 300/12.5 мг или максимальной дозы 300/25 мг. Корректировку дозы следует проводить с учетом индивидуальной реакции организма и переносимости компонентов.

Показания

Основным показанием к назначению препарата является артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия. Средство используется в тех случаях, когда монотерапия алискиреном или гидрохлоротиазидом не обеспечивает достаточного снижения артериального давления. Препарат также целесообразно применять для удобства лечения у пациентов, которые уже получали алискирен и гидрохлоротиазид в виде отдельных таблеток в тех же дозировках, что позволяет упростить схему приема и повысить комплаентность. Кроме того, комбинированный препарат может использоваться для начала лечения у пациентов с умеренной и тяжелой формой артериальной гипертензии, где требуется быстрый и мощный гипотензивный эффект. Выбор конкретной дозировки и схемы лечения должен осуществляться врачом на основе клинической картины и сопутствующих заболеваний.

Состав

Одна таблетка препарата содержит активные вещества в следующих дозировках: алискирена гемифумарат 165.75 мг, что эквивалентно 150 мг алискирена, и гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность формы и биодоступность, включают целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон, лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат и диоксид кремния. Наличие лактозы в составе требует осторожности при назначении пациентам с непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицитом лактазы. Оболочка таблетки также содержит вспомогательные вещества, обеспечивающие защиту активного вещества и удобство проглатывания. Точный состав вспомогательных веществ может варьироваться в зависимости от партии, поэтому при наличии аллергических реакций в анамнезе рекомендуется внимательно изучать полную информацию на упаковке.

Противопоказания

Применение препарата запрещено при наличии тяжелых нарушений функции печени, оцениваемых более чем в 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Абсолютным противопоказанием является анурия, а также тяжелые нарушения функции почек, характеризующиеся клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Не назначается средство пациентам с рефрактерными к адекватной терапии нарушениями электролитного баланса, такими как гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями. Запрещен одновременный прием с мощным ингибитором Р-гликопротеина — циклоспорином. Препарат не применяется у пациентов с непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицитом лактазы. Также противопоказанием является беременность и период грудного вскармливания, а также детский возраст до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и терапевтического действия в этих группах.

Особые указания

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль водно-электролитного баланса и функции почек, так как влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему может изменять показатели. Регулярное определение концентрации калия в плазме крови обязательно для выявления возможного нарушения электролитного баланса, особенно при одновременном приеме других препаратов, влияющих на уровень калия. В случае развития симптомов, указывающих на реакцию повышенной чувствительности, таких как отек Квинке, прием препарата следует немедленно прекратить. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки возможно развитие артериальной гипотензии, гиперкреатининемии и гиперкалиемии. При развитии тяжелой артериальной гипотензии может потребоваться внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида.

Упаковка и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого цвета. Таблетки имеют продолговатую, двояковыпуклую форму с фаской. Для идентификации на одной стороне таблетки выдавлено обозначение "LCI", на другой — "NVR". Упаковка содержит 28 таблеток, что обеспечивает полный курс лечения на месяц при ежедневном приеме. Такая форма выпуска удобна для транспортировки и хранения, а также позволяет пациенту контролировать соблюдение режима терапии. Пленочная оболочка защищает активные вещества от воздействия внешних факторов и облегчает проглатывание. Хранение должно осуществляться в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Побочные действия

переносимость применения препарата оценивалась в клинических исследованиях более чем у 3900 пациентов. Частота возникновения нежелательных явлений не зависела от пола, возраста, индекса массы тела или расовой принадлежности пациентов. При применении препарата в дозах до 300/25 мг общая частота нежелательных явлений была сопоставима с таковой в группе плацебо. Нежелательные явления, как правило, были умеренно выражены, носили временный характер и редко требовали прекращения лечения. Наиболее часто сообщалось о головокружении, диарее, кашле и отеках. В редких случаях наблюдались реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. При появлении любых необычных симптомов следует обратиться к врачу для оценки необходимости коррекции терапии.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к группе антигипертензивных средств. Это комбинация двух активных веществ с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления: алискирена, который является прямым ингибитором ренина, и гидрохлоротиазида, относящегося к тиазидным диуретикам. Такое сочетание позволяет воздействовать на разные звенья регуляции артериального давления, обеспечивая синергетический эффект. Алискирен блокирует активность ренина, предотвращая превращение ангиотензиногена в ангиотензин I, что снижает уровень ангиотензина II и альдостерона. Гидрохлоротиазид увеличивает выведение натрия и хлора, что приводит к снижению объема циркулирующей крови и уменьшению периферического сосудистого сопротивления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием алискирена и гидрохлоротиазида не приводил к значимым изменениям фармакокинетических показателей обоих компонентов у здоровых добровольцев. Вероятность взаимодействия алискирена с другими лекарственными средствами оценивается как низкая. Исследования показали, что алискирен не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аценокумарола, атенолола, целекоксиба, фенофибрата и других препаратов. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и заменителями соли, содержащими калий, так как это может привести к гиперкалиемии. Одновременный прием с мощными ингибиторами Р-гликопротеина, такими как циклоспорин, противопоказан из-за риска значительного повышения концентрации алискирена в плазме крови.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата основан на блокировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) на этапе активации. Алискирен, являясь прямым ингибитором ренина непептидной структуры, обладает выраженной активностью при приеме внутрь. Ингибируя ренин, алискирен предотвращает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I, что приводит к снижению уровня ангиотензина II и альдостерона в плазме крови. Это вызывает расширение сосудов и снижение артериального давления. Гидрохлоротиазид усиливает этот эффект за счет ингибирования реабсорбции натрия и хлора в дистальных канальцах почек, что приводит к увеличению выведения воды и электролитов. Комбинация этих механизмов обеспечивает эффективный контроль артериального давления у пациентов с гипертензией.

Температура хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Не допускается замораживание или хранение при повышенных температурах, так как это может привести к изменению физико-химических свойств таблеток и снижению их терапевтического действия. Рекомендуется хранить препарат в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. После вскрытия упаковки следует использовать препарат в течение срока, указанного на упаковке, и не допускать попадания влаги внутрь блистера.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки имеют белый цвет, продолговатую форму, двояковыпуклые, с фаской. На одной стороне таблетки имеется гравировка "LCI", на другой — "NVR". Такая форма обеспечивает удобство дозирования и приема, а также стабильность активных веществ. Пленочная оболочка защищает таблетку от разрушения под воздействием внешних факторов и облегчает проглатывание. Таблетки предназначены для перорального применения и не предназначены для разжевывания или дробления перед приемом.

Фармакокинетика

После приема внутрь алискирен всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет около 1-3 часов. Абсолютная биодоступность препарата составляет 2.6%. Прием пищи снижает Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC), однако это не оказывает существенного влияния на фармакодинамику препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи, соблюдая ограничение по объему пищи. Равновесная концентрация (Css) достигается в пределах 5-7 дней после приема внутрь один раз в сутки. Плазменная концентрация алискирена пропорциональна дозе в диапазоне дозирования. Гидрохлоротиазид также быстро всасывается, и его фармакокинетика не изменяется при совместном приеме с алискиреном.

Передозировка

Имеются ограниченные данные по передозировке алискирена. Наиболее вероятным и основным симптомом передозировки является выраженное снижение артериального давления. В случае передозировки гидрохлоротиазида наблюдаются потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и обезвоживание, возникающие вследствие массивного диуреза. Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки гидрохлоротиазида являются тошнота, сонливость и головокружение. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг жизненно важных функций, включая артериальное давление и электролитный баланс.