Опсамит (Opsumit Мацитентан) таблетки 10 мг

Опсамит (Opsumit) это специализированный препарат, разработанный компанией Actelion Pharmaceuticals для терапии легочной артериальной гипертензии. Активным веществом средства является мацитентан, который относится к классу антагонистов рецепторов эндотелина-1. Это соединение способно блокировать рецепторы типов А и В, что позволяет воздействовать на ключевые механизмы развития заболевания, включая вазоконстрикцию, фиброз и пролиферацию клеток. Препарат предназначен для длительного применения у взрослых пациентов и может использоваться как в виде монотерапии, так и в составе комбинированного лечения. Форма выпуска Опсамита — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с дозировкой активного вещества 10 мг. Каждая таблетка имеет круглую двояковыпуклую форму белого или почти белого цвета с характерным тиснением «10» на обеих сторонах. Такое исполнение обеспечивает удобство приема и точность дозирования. Препарат отпускается строго по рецепту, что подчеркивает его серьезное назначение и необходимость контроля со стороны квалифицированного врача, имеющего опыт ведения пациентов с легочной гипертензией. Ключевым преимуществом мацитентана является его способность продолжительно блокировать рецепторы эндотелина-1 в гладкомышечных клетках легочных артерий. Это свойство позволяет поддерживать терапевтический эффект при приеме одной таблетки в сутки, независимо от времени приема пищи. Важно соблюдать режим дозирования и принимать средство в одно и то же время каждый день для достижения стабильной концентрации действующего вещества в плазме крови.

Инструкция по применению Опсамит (Opsumit Мацитентан) таблетки 10 мг

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Опсамит должно проводиться под наблюдением врача, обладающего опытом терапии легочной артериальной гипертензии. Стандартная рекомендуемая доза составляет 10 мг, что соответствует одной таблетке, принимаемой перорально один раз в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание действующего вещества, поэтому таблетку можно употреблять независимо от времени еды. Таблетка покрыта пленочной оболочкой и не предназначена для разламывания, разжевывания или измельчения; ее следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения стабильного терапевтического эффекта необходимо принимать препарат ежедневно в одно и то же время. В случае пропуска дозы пациенту следует принять следующую таблетку в обычное время, не удваивая дозу.

Показания

Препарат Опсамит показан для длительного лечения легочной артериальной гипертензии II и III функциональных классов согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ). Терапия назначается взрослым пациентам в следующих клинических ситуациях: при первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензии; при наличии легочной артериальной гипертензии на фоне компенсированного врожденного неосложненного порока сердца; а также при легочной артериальной гипертензии, ассоциированной с системными заболеваниями соединительной ткани. Препарат может применяться как самостоятельное средство (монотерапия) или в комбинации с другими препаратами, используемыми для лечения данного состояния.

Состав

Одна таблетка препарата содержит 10 мг активного вещества — мацитентана. Вспомогательные компоненты, обеспечивающие структуру и стабильность таблетки, включают: лактозы моногидрат (38.86 мг), целлюлозу микрокристаллическую PH101 (15.75 мг), карбоксиметилкрахмал натрия типа А (2.8 мг), повидон К30 (2.1 мг), магния стеарат (0.35 мг) и полисорбат 80 (0.14 мг). Пленочная оболочка, покрывающая таблетку, состоит из состава Опадрай, который придает лекарственной форме белый или почти белый цвет и обеспечивает защиту активного вещества от внешних факторов. Наличие лактозы в составе требует осторожности у пациентов с непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы.

Противопоказания

Использование препарата Опсамит запрещено при наличии повышенной чувствительности к мацитентану или любому из вспомогательных компонентов, входящих в состав лекарственной формы. Абсолютным противопоказанием является тяжелая степень печеночной недостаточности (оценка 10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), независимо от того, диагностирован ли цирроз печени. Не следует назначать препарат пациентам с исходным повышением активности печеночных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ) более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы. Также противопоказанием служит почечная недостаточность тяжелой степени, характеризующаяся клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Особые указания

При назначении терапии необходимо учитывать влияние препарата на функцию печени. Повышение активности печеночных трансаминаз может быть ассоциировано как с самой легочной артериальной гипертензией, так и с применением антагонистов рецепторов эндотелина-1. Перед началом лечения и в процессе терапии требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Не следует начинать прием Опсамита у пациентов с исходно повышенными показателями АЛТ и АСТ или тяжелой печеночной недостаточностью. В связи с высокой степенью связывания мацитентана с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен для удаления препарата из организма в случае передозировки.

Упаковка и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой двояковыпуклой формы с тиснением «10» на обеих сторонах. В одной упаковке содержится 28 или 30 таблеток. Каждая таблетка содержит 10 мг мацитентана. Лекарственная форма предназначена для перорального приема. Упаковка обеспечивает сохранность препарата при соблюдении условий хранения и удобство транспортировки. Регистрационное удостоверение на препарат имеет бессрочный срок действия, что подтверждает соответствие стандартам качества и безопасности, установленным регуляторными органами.

Побочные действия

переносимость применения Опсамита оценивалась в ходе клинических исследований с участием 742 пациентов с симптоматической легочной артериальной гипертензией. Наиболее часто регистрируемыми нежелательательными реакциями были назофарингит (14.0%), головная боль (13.6%) и анемия (13.2%). Большинство побочных эффектов имели легкую или среднюю степень тяжести. В клинической практике также могут наблюдаться другие реакции, связанные с механизмом действия препарата или индивидуальной чувствительностью пациента. При появлении любых нежелательных явлений необходимо сообщить лечащему врачу для оценки соотношения пользы и риска продолжения терапии.

Фармакотерапевтическая группа

Опсамит относится к группе антагонистов рецепторов эндотелина-1. Действующее вещество мацитентан обладает способностью связываться с рецепторами эндотелина типов А и В. Эндотелин-1 является мощным медиатором, вызывающим вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспалительные процессы. Блокирование рецепторов к эндотелину-1 позволяет снизить давление в легочной артерии и улучшить гемодинамику. Препарат классифицируется как средство для лечения легочной гипертензии и применяется в рамках специализированной терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении мацитентана в дозе 10 мг один раз в сутки и варфарина в дозе 25 мг однократно не наблюдалось влияния на концентрацию S-варфарина (субстрат изофермента CYP2C9) или R-варфарина (субстрат изофермента CYP3A4) в плазме крови. Фармакодинамический эффект варфарина на международное нормализованное отношение (МНО) также не изменялся при сочетании с мацитентаном. Варфарин не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита. Это позволяет использовать Опсамит в комбинации с антикоагулянтами без необходимости коррекции дозы варфарина, однако мониторинг МНО остается обязательным.

Фармакодинамика

Мацитентан является высокоактивным антагонистом рецепторов эндотелина-1, способным связываться с рецепторами типов А и В. Эндотелин-1 играет ключевую роль в патогенезе легочной артериальной гипертензии, вызывая сужение сосудов, рост гладкомышечных клеток и воспаление. Препарат обладает продолжительным действием, обеспечивая длительную блокаду рецепторов эндотелина-1 в гладкомышечных клетках легочных артерий. Это приводит к снижению легочного сосудистого сопротивления и улучшению функционального класса пациентов. Механизм действия направлен на устранение основных патологических процессов, лежащих в основе заболевания.

Температура хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Не допускается замораживание лекарственного средства. Соблюдение температурного режима необходимо для сохранения стабильности активного вещества и вспомогательных компонентов, а также для обеспечения терапевтического действия препарата на протяжении всего срока годности. Нарушение условий хранения может привести к изменению физико-химических свойств таблеток и снижению их терапевтической активности.

Лекарственная форма

Опсамит выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки имеют белый или почти белый цвет, круглую двояковыпуклую форму с тиснением «10» на обеих сторонах. Такая форма обеспечивает удобство приема и точность дозирования. Пленочная оболочка защищает активное вещество от воздействия внешних факторов и облегчает проглатывание. Препарат предназначен для перорального применения и отпускается по рецепту врача. Наличие тиснения на таблетках позволяет визуально идентифицировать дозировку и предотвращает ошибки при приеме.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры мацитентана и его активного метаболита изучались преимущественно у здоровых добровольцев. Концентрация мацитентана в плазме крови у пациентов с легочной артериальной гипертензией была в 1.2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация активного метаболита, который приблизительно в 5 раз менее активен, чем мацитентан, была приблизительно в 1.3 раза выше у пациентов с ЛАГ, чем у здоровых добровольцев. Эти данные указывают на особенности распределения и метаболизма препарата в организме пациентов с данным заболеванием, что учитывается при назначении стандартной дозы.

Передозировка

При применении мацитентана в однократной дозе до 600 мг у здоровых добровольцев наиболее часто наблюдались головная боль, тошнота и рвота. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки может потребовать проведения симптоматической терапии. Учитывая высокую степень связывания мацитентана с белками плазмы крови, применение гемодиализа малоэффективно для удаления препарата из организма. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и провести мониторинг жизненно важных функций пациента.