Энбрел 50 мг/мл 1 мл

Энбрел 50 мг/мл 1 мл от Pfizer Inc — рецептурный препарат категории «Имунодепрессивные препараты». Применяется строго по назначению врача в рамках комплексного курсового лечения: лечение умеренного или тяжелого активного ревматоидного артрита (в комбинации с метотрексатом или в качестве монотерапии). лечение умеренного и тяжелого активного ювенильного идиопатического полиартрита у детей и подростков в возрасте 2-17 лет (при недостаточной эффективности или. Перед началом приема необходимо ознакомиться с официальной инструкцией производителя, сверить дозировку, форму выпуска, противопоказания и возможные лекарственные взаимодействия.

Инструкция по применению Энбрел 50 мг/мл 1 мл

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Вводят п/к. Разовая доза для взрослых составляет 50 мг, для детей в возрасте от 2 до 17 лет - 800 мкг/кг (но не более 50 мг/нед.). Кратность введения и длительность применения зависят от показаний и переносимости лечения.

Показания

Лечение умеренного или тяжелого активного ревматоидного артрита (в комбинации с метотрексатом или в качестве монотерапии). Лечение умеренного и тяжелого активного ювенильного идиопатического полиартрита у детей и подростков в возрасте 2-17 лет (при недостаточной эффективности или непереносимости метотрексата). Лечение активного и прогрессирующего псориатического артрита у взрослых (при неэффективности БПВП). Для уменьшения симптомов у пациентов с активным анкилозирующим спондилитом (при неэффективности стандартной терапии).

Лечение умеренно выраженного или тяжелого псориаза у взрослых (при наличии противопоказаний или непереносимости другой системной терапии, включающей циклоспорин, метотрексат или PUVA-терапию). Лечение детей в возрасте 6 лет и старше с хроническим тяжелым псориазом (при непереносимости или недостаточной эффективности другой системной терапии или фототерапии).

Состав

Раствор для п/к введения бесцветный или светло-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий; допускается наличие мелких от прозрачного до белого цвета аморфных белковых включений. 1 мл этанерцепт 50 мг Вспомогательные вещества : аргинина гидрохлорид, натрия хлорид, сахароза, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и. 0.5 мл - шприцы одноразовые бесцветного стекла с иглой (1) в комплекте со спиртовыми салфетками (2 шт.) - упаковки пластиковые (4) - пачки картонные.

0.5 мл - шприцы одноразовые бесцветного стекла с иглой (1) в комплекте со спиртовыми салфетками (2 шт.) - упаковки пластиковые (8) - пачки картонные. 0.5 мл - шприцы одноразовые бесцветного стекла с иглой (1) в комплекте со спиртовыми салфетками (2 шт.) - упаковки пластиковые (24) - пачки картонные.

Противопоказания

Сепсис или состояния с повышенным риском его развития; тяжелые активные инфекции, включая хронические или локализованные инфекции; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к этанерцепту.

Особые указания

Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии и имеющийся риск при необходимости применения этанерцепта у следующих категорий пациентов: с хроническими или рецидивирующими инфекциями; подвергавшихся воздействию туберкулезной инфекции; проживающих или временно находившихся в зонах эндемичных по туберкулезу, микозу; при гистоплазмозе, кокцидиоидомикозе или бластомикозе; при заболеваниях и состояниях, предрасполагающих к развитию инфекций, например, прогрессирующий или устойчивый к терапии сахарный диабет, обширное хирургическое вмешательство; при алкогольном гепатите среднетяжелого и тяжелого течения, гепатите С; при застойной сердечной недостаточности; состояниях иммунодефицита; нарушениях гематологических показателей, при рассеянном склерозе, неврите зрительного нерва, поперечном миелите.

Перед началом, во время и после окончания лечения этанерцептом следует провести обследование пациента для оценки риска возникновения и наличия инфекций, в т.ч. оппортунистических. Этанерцепт следует отменить при развитии тяжелых инфекций (в т.ч. туберкулеза, микобактериальной инфекции) или сепсиса. При развитии гематологических нарушений во время лечения этанерцепт следует отменить. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, т.к. во время лечения возможно ухудшение течения данного заболевания.

У пациентов, являющихся носителями вируса гепатита B, возможна реактивация инфекции во время лечения этанерцептом; в таких случаях его следует немедленно отменить. При применении этанерцепта у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов. Частота развития различного типа злокачественных опухолей внекожной локализации была значительно выше у пациентов с гранулематозом Вегенера, получавших этанерцепт, чем в контрольной группе.

Поэтому этанерцепт не рекомендуется применять у пациентов с гранулематозом Вегенера. Не следует применять этанерцепт у пациентов с псориазом одновременно с иммунодепрессантами или фототерапией, т.к. возможно усиление иммунодепрессивного действия. На фоне лечения этанерцептом не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами. Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей: У детей младше 4 лет эффективность и безопасность этанерцепта не изучены. У детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены эффективность и безопасность этанерцепта для лечения псориаза.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для п/к введения бесцветный или светло-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий; допускается наличие мелких от прозрачного до белого цвета аморфных белковых включений. 1 мл этанерцепт 50 мг Вспомогательные вещества : аргинина гидрохлорид, натрия хлорид, сахароза, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и. 0.5 мл - шприцы одноразовые бесцветного стекла с иглой (1) в комплекте со спиртовыми салфетками (2 шт.) - упаковки пластиковые (4) - пачки картонные.

0.5 мл - шприцы одноразовые бесцветного стекла с иглой (1) в комплекте со спиртовыми салфетками (2 шт.) - упаковки пластиковые (8) - пачки картонные. 0.5 мл - шприцы одноразовые бесцветного стекла с иглой (1) в комплекте со спиртовыми салфетками (2 шт.) - упаковки пластиковые (24) - пачки картонные.

Побочные действия

Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей, цистит, инфекции кожи, пневмония, флегмона, септический артрит, сепсис, туберкулез, оппортунистические инфекции (включая инвазивные грибковые, протозойные, бактериальные и атипичные микобактериальные инфекции, инфекции мягких тканей и послеоперационных ран; у детей - ветряная оспа с симптомами асептического менингита, аппендицит, гастроэнтерит, асептический шок, вызванный стрептококками группы А. Иммунологические реакции: образование аутоиммунных антител, аутоиммунный гепатит, кожные проявления подострой красной волчанки, дискоидная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, синдром активации макрофагов, антинейтрофильный цитоплазматический серопозитивный васкулит.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ишемия мозга, депрессия, судороги, явления демиелинизации в ЦНС, сходные с наблюдающимися при рассеянном склерозе или состоянием локальной демиелинизации, такие как неврит зрительного нерва и поперечный миелит; у детей - депрессия/расстройства личности. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, рвота, холецистит, панкреатит, кровотечение из ЖКТ, аппендицит, аутоиммунный гепатит; у детей эзофагит, гастрит. Со стороны костно-мышечной системы: бурсит, миозит. Дерматологические реакции: зуд, сыпь, ухудшение течения псориаза, кожные формы васкулита (включая лейкоцитокластический васкулит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз многоформная эритема; у детей - язвенные поражения кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, ухудшение течения застойной сердечной недостаточности. Со стороны мочевыделительной системы: мембранозная гломерулонефропатия, камни в почках. Общие реакции: лихорадка, астения, периферические отеки, лимфаденопатия; у детей - сахарный диабет 1 типа. Местные реакции: боль, отек, покраснение.

Малигнизация: описаны случаи развития лимфомы, рака толстой кишки, молочной железы, легких, предстательной железы, внекожный солидный рак, рак кожи (не относящийся к меланоме), меланома, карцинома из клеток Меркеля.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к группе: Имунодепрессивные препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанерцепт можно применять в комбинации с метотрексатом для лечения ревматоидного артрита. В клинических исследованиях при изучении безопасности и эффективности показано, что метотрексат не влияет на фармакокинетику этанерцепта. Влияние этанерцепта на фармакокинетику метотрексата у человека не изучено. Безопасность и эффективность комбинации с метотрексатом для лечения псориаза не изучена. Этанерцепт следует с осторожностью применять в комбинации с метотрексатом для лечения псориаза.

При одновременном применении этанерцепта и анакинры повышается частота развития тяжелых инфекций, при этом терапевтический эффект не усиливается (данная комбинация нецелесообразна). Одновременное применение с абатацептом сопровождалось повышением частоты серьезных побочных реакций. Клинических преимуществ данной комбинации не отмечено, поэтому совместное применение не рекомендуется. При одновременном применении с сульфасалазином наблюдается более выраженное уменьшение количества лейкоцитов, по сравнению с применением каждого из данных активных веществ в отдельности.

Этанерцепт не оказывает существенного влияния на биодоступность дигоксина. Однако в присутствии дигоксина наблюдалось уменьшение биодоступности этанерцепта, которое характеризовалось значительной индивидуальной вариабельностью.

Фармакодинамика

Иммунодепрессант, ингибитор ФНОα. Представляет собой гибридную димерную белковую молекулу состоящую из ФНО рецептора с молекулярной массой 75 kD, соединенную с Fc фрагментом (CH2 и CH3 области) человеческого IgG1. Продуцируется с применением технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка. Этанерцепт является конкурентным ингибитором связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки, и, таким образом, ингибирует биологическую активность ФНО.

ФНО и лимфотоксин относятся к провоспалительным цитокинам, которые связываются с двумя четко различимыми ФНО-рецепторами на поверхности клетки: 55-килодальтон (р55) и 75-килодальтон (р75). Оба ФНО-рецептора присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах. Растворимые ФНО-рецепторы регулируют биологическую активность ФНО. Димерная структура ФНО-рецептора в молекуле этанерцепта обеспечивает его более высокую аффинность к ФНОα, что в свою очередь определяет более выраженное конкурентное ингибирование активности ФНОα, по сравнению с мономерным растворимым ФНО-рецептором, присутствующим в биологических жидкостях.

Этанерцепт способен также модулировать биологические ответы, контролируемые другими биологическими активными веществами (цитокины, адгезивные молекулы или протеиназы), которые индуцируются или регулируются под влиянием ФНО. Не вызывает комплемент-опосредованного цитолиза мышиных Т-клеток, экспрессированных ФНО на поверхности клеток. ФНО является эндогенным цитокином, который участвует в нормальном воспалительном и иммунном ответах. ФНО является доминантным цитокином в процессе воспаления при ревматоидном артрите.

Повышение уровня ФНО также обнаруживается в синовиальной жидкости и псориатических бляшках у пациентов с псориатическим артритом, в сыворотке и синовиальной ткани у пациентов с анкилозирующим спондилитом. При псориазе инфильтрация воспалительными клетками, включая Т-клетки, приводит к повышению уровня ФНО в псориатических очагах, по сравнению с интактной кожей.

Температура хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту Энбрел Раствор для подкожного введения 50 мг/1 мл: 0.5 мл шприцы 4, 8 или 24 шт., 1 мл шприцы 4, 8 или 12 шт. или 0.5 мл шприц-ручки 4 шт. в компл. с салфетками РУ: ЛП-№(006897)-(РГ-RU) от 17.09.24 - Бессрочно Предыдущий РУ: ЛСР-006652/09

Фармакокинетика

После п/к введения этанерцепт абсорбируется медленно. C max достигается через 48 ч после введения в однократной дозе. Абсолютная биодоступность - 76%. Фармакокинетическая кривая имеет биэкспоненциальный характер. Среднее значение V d составляет 7.6 л, в равновесном состоянии V d составляет 10.4 л. Медленно выводится из организма. T 1/2 - около 70 ч. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс составляет 0.066 л/ч. Фармакокинетика этанерцепта у пациентов с ревматоидным артритом, псориазом и анкилозирующим спондилитом имеет сходный характер.

Передозировка

Случаи острой передозировки требуют немедленной консультации врача и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется мониторинг жизненно важных функций организма.