Описание
Разагилин Relgin таблетки 1 мг от Intas Pharmaceuticals Ltd — рецептурный препарат категории «Паркинсон». Применяется строго по назначению врача в рамках комплексного курсового лечения: лечение болезни паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой). Перед началом приема необходимо ознакомиться с официальной инструкцией производителя, сверить дозировку, форму выпуска, противопоказания и возможные лекарственные взаимодействия.
Инструкция по применению Разагилин Relgin таблетки 1 мг
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь в дозе 1 мг 1 раз/сут, длительно.
Показания
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).
Состав
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон. 1 таб. разагилина мезилат 1.56 мг, что соответствует содержанию разагилина 1 мг Вспомогательные вещества : маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные. 30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные. 50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные. 100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Противопоказания
Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); феохромоцитома; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина); повышенная чувствительность к разагилину.
С осторожностью применяют при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.
Особые указания
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. разагилина, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.
Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть расценены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные реакции разагилина. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения разагилином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени: Противопоказание: умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); Применение при нарушениях функции почек: Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени. Применение у детей: Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Упаковка и форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон. 1 таб. разагилина мезилат 1.56 мг, что соответствует содержанию разагилина 1 мг Вспомогательные вещества : маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные. 14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные. 30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные. 50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные. 100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Побочные действия
При монотерапии разагилином Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко - нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикуло-буллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции. При комбинации с леводопой Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия. Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат относится к группе: Паркинсон.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее.
Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность. Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды. Кроме того, не рекомендуется применение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.
В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).
Температура хранения
Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецепту Разагилин Медисорб Таблетки 1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112 или 126 шт. РУ: ЛП-№(002996)-(РГ-RU) от 11.08.23 - Бессрочно Предыдущий РУ: ЛП-004820
Фармакокинетика
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C max и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%).
Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T 1/2 составляет 0.6-2 ч. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени. При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C max на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.
Передозировка
Случаи острой передозировки требуют немедленной консультации врача и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется мониторинг жизненно важных функций организма.
Инструкция проверена на соответствие данным ГРЛС и официальной инструкции производителя.