Летрозол (Letrakast Lerozot) 2,5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой

Летрозол (Letrakast Lerozot) это специализированное противоопухолевое средство, разработанное для борьбы с гормонозависимыми формами рака молочной железы. Препарат производится компанией Care Formulation Labs / Pvt Ltd и позиционируется как надежный инструмент в схеме адъювантной терапии. Действующее вещество — летрозол — работает на уровне ферментативных процессов, блокируя синтез эстрогенов, которые служат питательной средой для роста опухолевых клеток у женщин в постменопаузе. Выбор именно этой формы выпуска и дозировки позволяет обеспечить стабильную концентрацию активного компонента в крови, что критически важно для подавления прогрессирования заболевания. Фармацевтическая форма препарата — таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета. Такая оболочка не только защищает активное вещество от воздействия внешней среды, но и облегчает процесс проглатывания, маскируя возможный специфический вкус. Внутренняя структура таблетки двояковыпуклая, что способствует быстрому растворению в желудочно-кишечном тракте. В составе одной таблетки содержится 2,5 мг летрозола, что является стандартной терапевтической дозой для большинства клинических протоколов. Вспомогательные компоненты, такие как лактоза, микрокристаллическая целлюлоза и крахмал, обеспечивают необходимую плотность и стабильность формы, а также способствуют равномерному высвобождению действующего вещества. Применение препарата требует строгого соблюдения врачебных назначений, так как механизм действия летрозола напрямую влияет на гормональный фон. терапевтическое действие терапии зависит от регулярности приема и длительности курса, который может составлять несколько лет. Препарат предназначен исключительно для женщин в постменопаузе, так как у пациенток с сохраненной функцией яичников механизм действия может быть неэффективным или требовать дополнительных мер контроля. Важно понимать, что Летрозол (Letrakast Lerozot) является рецептурным средством, и его использование должно проходить под постоянным наблюдением онколога или маммолога, который сможет корректировать терапию в зависимости от динамики состояния пациента и переносимости препарата.

Инструкция по применению Летрозол (Letrakast Lerozot) 2,5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой

Способ применения и дозы

Режим дозирования препарата Летрозол (Letrakast Lerozot) определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, однако стандартная терапевтическая схема предполагает прием одной таблетки (2,5 мг) один раз в сутки. Препарат предназначен для длительного применения, и прерывание курса без согласования со специалистом может снизить терапевтическое действие лечения. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, независимо от времени приема пищи. Прием пищи незначительно влияет на скорость всасывания, поэтому строгих ограничений по времени употребления еды относительно приема таблетки не накладывается. Важно соблюдать регулярность: пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если до следующей дозы еще осталось достаточно времени, но не следует удваивать дозу для компенсации пропущенного приема. Длительность терапии зависит от стадии заболевания и целей лечения: в качестве адъювантной терапии при ранних стадиях рака или как продленная терапия после завершения курса тамоксифена.

Показания

Основной областью применения препарата является лечение инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Показания включают ранние стадии заболевания, при которых клетки опухоли имеют рецепторы к гормонам (гормонозависимые формы). В таких случаях Летрозол (Letrakast Lerozot) назначается в качестве адъювантной терапии, то есть после хирургического удаления опухоли для предотвращения рецидива. Также препарат показан для продленной адъювантной терапии женщинам, которые уже завершили стандартный пятилетний курс лечения тамоксифеном. Это позволяет продолжить подавление синтеза эстрогенов и снизить риск возврата заболевания. Кроме того, средство применяется при распространенных гормонозависимых формах рака молочной железы, когда опухоль уже дала метастазы или неоперабельна, и требуется системное воздействие на организм для контроля роста новообразований.

Состав

Каждая таблетка препарата Летрозол (Letrakast Lerozot) содержит 2,5 мг активного действующего вещества — летрозола. Для обеспечения стабильности, формы и биодоступности в состав включен ряд вспомогательных компонентов. Ядро таблетки содержит лактозы моногидрат, который служит наполнителем, микрокристаллическую целлюлозу для придания объема и структуры, кукурузный крахмал как связующее и разрыхляющее вещество. Также в состав входят кремния диоксид коллоидный безводный, предотвращающий слеживание порошка, карбоксиметилкрахмал натрия для улучшения распада таблетки в желудке и магния стеарат в качестве смазывающего агента. Пленочная оболочка, придающая таблетке темно-желтый цвет, состоит из опадрая II-85F32444 желтого, который включает поливиниловый спирт, тальк и другие компоненты, обеспечивающие защиту от влаги и света, а также легкость проглатывания.

Противопоказания

Использование препарата Летрозол (Letrakast Lerozot) строго запрещено при наличии повышенной чувствительности к летрозолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав таблетки. Ключевым противопоказанием является эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода, так как механизм действия препарата неэффективен при активной функции яичников. Категорически не допускается применение во время беременности и в период грудного вскармливания, поскольку летрозол может оказывать негативное влияние на развитие плода и ребенка. Препарат также противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. С осторожностью следует назначать средство пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Требуется контроль при одновременном приеме с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2A6.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо убедиться в статусе постменопаузы у пациентки. В случае невыясненного гормонального статуса репродуктивной системы рекомендуется определить концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола в сыворотке крови. Повышение уровня ФСГ может свидетельствовать о стимуляции роста фолликулов и возможности овуляции, что требует дополнительных мер контрацепции или пересмотра схемы лечения. Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, так как летрозол метаболизируется в печени. При появлении признаков анафилактических реакций или тяжелых кожных высыпаний прием препарата следует немедленно прекратить. Важно информировать врача обо всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные средства и БАДы, чтобы избежать нежелательных взаимодействий.

Упаковка и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой темно-желтого цвета. Таблетки имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, а на поперечном разрезе видны белого цвета. В одной упаковке содержится 50 таблеток, что обеспечивает удобный курс приема для длительного лечения. Такая фасовка позволяет пациенту иметь запас лекарства на необходимый период терапии без необходимости частых визитов в аптеку. Упаковка разработана с учетом требований к хранению и транспортировке, обеспечивая сохранность свойств действующего вещества. Каждая таблетка дозирована в 2,5 мг, что соответствует стандартным терапевтическим рекомендациям для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Побочные действия

Прием препарата Летрозол (Letrakast Lerozot) может сопровождаться рядом побочных эффектов, частота и выраженность которых индивидуальны. Со стороны системы кроветворения нечасто наблюдается лейкопения. Со стороны иммунной системы возможны анафилактические реакции, частота которых неизвестна. Нарушения обмена веществ проявляются очень часто в виде гиперхолестеринемии, а также часто встречаются анорексия и повышение аппетита. Со стороны психики часто фиксируются депрессивные состояния, нечасто — тревожность, нервозность и раздражительность. Со стороны нервной системы часто возникают головная боль и головокружение. Также возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожи и опорно-двигательного аппарата. При появлении любых нежелательных явлений необходимо сообщить лечащему врачу для оценки рисков и возможной коррекции терапии.

Фармакотерапевтическая группа

Летрозол (Letrakast Lerozot) относится к группе противоопухолевых средств. В частности, он классифицируется как нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза — это фермент, который играет ключевую роль в синтезе эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Блокирование активности этого фермента приводит к снижению уровня эстрогенов в организме, что лишает гормонозавимые опухоли молочной железы необходимого для их роста и деления гормонального стимула. Таким образом, препарат воздействует на фундаментальный механизм развития заболевания, делая его эффективным инструментом в комплексной терапии онкологических патологий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм летрозола в организме происходит преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 системы цитохрома Р450. На системную элиминацию препарата могут оказывать влияние другие лекарственные средства, воздействующие на данные изоферменты. Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом CYP3A4, что означает, что в обычных клинических ситуациях этот изофермент не является основным путем выведения препарата. Однако одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 и CYP2A6 может потребовать осторожности. Пациентам следует избегать приема препаратов, которые могут существенно изменять активность этих ферментов, без консультации с врачом, чтобы избежать изменения концентрации летрозола в крови и потенциального снижения терапевтического действия или усиления токсичности.

Фармакодинамика

Действие препарата основано на конкурентном связывании летрозола с субъединицей фермента ароматазы. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Ингибирование этого фермента приводит к резкому снижению уровня эстрогенов в плазме крови, что тормозит рост опухолевых клеток, зависящих от эстрогенов.

Температура хранения

Для сохранения терапевтических свойств препарата Летрозол (Letrakast Lerozot) необходимо соблюдать условия хранения, указанные производителем. Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги. Рекомендуемый температурный режим обычно соответствует стандартным условиям хранения лекарственных средств, то есть в сухом месте при температуре не выше 25°C. Не допускается замораживание препарата или хранение в местах с повышенной влажностью, так как это может привести к разрушению пленочной оболочки и изменению свойств ядра таблетки. Хранить препарат следует в недоступном для детей месте, чтобы исключить случайный прием.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту врача. Форма выпуска — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 2,5 мг. В аптечной сети могут встречаться различные варианты упаковки, содержащие 10, 30 или 60 таблеток, однако конкретная фасовка зависит от наличия и требований производителя. Регистрация препарата осуществляется на основании регистрационного удостоверения, подтверждающего его соответствие стандартам качества и безопасности. Использование данной лекарственной формы обеспечивает удобство дозирования и точность введения активного вещества в организм пациента.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Средняя биодоступность препарата составляет примерно 99,9%, что свидетельствует о высокой степени усвоения организмом. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции, но не влияет на общее количество всосавшегося вещества. Среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) летрозола в крови составляет приблизительно 1 час при приеме натощак и 2 часа при приеме с пищей. Среднее значение Cmax составляет примерно 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и около 98,7 ± 18,6 нмоль/л при приеме с пищей. Это позволяет поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови при ежедневном приеме, обеспечивая непрерывное терапевтическое воздействие.

Передозировка

В медицинской литературе описаны случаи передозировки летрозола, однако специфических симптомов, указывающих на токсическое действие при однократном приеме высокой дозы, не выявлено. В случае случайного приема дозы, превышающей назначенную врачом, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение передозировки, как правило, является симптоматическим и поддерживающим. Врачи могут рекомендовать промывание желудка, если с момента приема прошло немного времени, и мониторинг жизненно важных функций. Важно сообщить медицинскому персоналу о принятой дозе и времени приема для оценки рисков и необходимости наблюдения.