Фазлодекс шприц (Faslodex) д/ин 250 мг 5 мл

Фазлодекс шприц (Faslodex) д/ин 250 мг 5 мл от AstraZeneca (Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG) — рецептурный препарат категории «Противоопухолевые препараты». Применяется строго по назначению врача в рамках комплексного курсового лечения: местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами. Перед началом приема необходимо ознакомиться с официальной инструкцией производителя, сверить дозировку, форму выпуска, противопоказания и возможные лекарственные взаимодействия.

Инструкция по применению Фазлодекс шприц (Faslodex) д/ин 250 мг 5 мл

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

Показания

Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Состав

Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до желтого цвета, вязкий. 1 мл 1 шприц (5 мл) фулвестрант 50 мг 250 мг Вспомогательные вещества : этанол (96%), бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло. 5 мл - шприцы стеклянные (2) в комплекте с двумя запечатанными безопасными стерильными иглами SafetyGlide™ - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Особые указания

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты. У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза. Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Применение при беременности и кормлении грудью: Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе. Не применяется при беременности, в период лактации. Применение при нарушениях функции печени: Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек: С осторожностью рекомендуется применять у пациентов при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

Упаковка и форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до желтого цвета, вязкий. 1 мл 1 шприц (5 мл) фулвестрант 50 мг 250 мг Вспомогательные вещества : этанол (96%), бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло. 5 мл - шприцы стеклянные (2) в комплекте с двумя запечатанными безопасными стерильными иглами SafetyGlide™ - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия. Дерматологические реакции: часто - сыпь. Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции. Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз. Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к группе: Противоопухолевые препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информация соответствует официальной инструкции производителя и уточняется по назначению врача.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе.

Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Температура хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту Фазлодекс ® Раствор для внутримышечного введения 250 мг/5 мл: шприц 2 шт. в компл. с 2 иглами стерильными РУ: ЛП-№(000876)-(РГ-RU) от 07.06.22 - Бессрочно Предыдущий РУ: ЛС-000855

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг).

В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП.

Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T 1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Передозировка

Случаи острой передозировки требуют немедленной консультации врача и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется мониторинг жизненно важных функций организма.