5-Фторурацил Accord концентрат 5 г

5-Фторурацил Accord — это противоопухолевое средство, представленное в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий. Препарат производится компанией Accord Healthcare Limited и содержит активное вещество фторурацил в концентрации 50 мг/мл. В одной упаковке содержится флакон объемом 100 мл, что обеспечивает общее количество действующего вещества 5 г. Такая форма выпуска предназначена для внутривенного введения в условиях стационара или специализированного кабинета под контролем медицинского персонала. Механизм действия препарата основан на способности фторурацила нарушать синтез ДНК и РНК в быстро делящихся клетках, что приводит к угнетению роста опухоли. Активное вещество относится к группе антиметаболитов и является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы. Благодаря этому свойству 5-Фторурацил Accord применяется в составе комплексной химиотерапии при лечении широкого спектра злокачественных новообразований, включая рак толстой и прямой кишки, молочной железы, желудка и других органов. Важно учитывать, что препарат требует строгого соблюдения дозировки и режима введения, которые определяются врачом индивидуально в зависимости от площади поверхности тела пациента и состояния костного мозга. Концентрат прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, свободный от посторонних частиц. При хранении в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С препарат сохраняет свои свойства. В случае образования осадка при низких температурах раствор необходимо нагреть до 60°С и охладить до комнатной температуры перед использованием.

Инструкция по применению 5-Фторурацил Accord концентрат 5 г

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно. Выбор пути введения, режима и доз осуществляется врачом индивидуально на основе данных специальной литературы и клинической картины. Возможные схемы включают: 500 мг/м² или 12–13,5 мг/кг ежедневно в течение 3–5 дней с интервалом между курсами 4 недели; 600 мг/м² или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю (6–10 доз); 600 мг/м² в 1 и 8 дни в комбинациях с другими цитостатиками; 1 г/м²/сут в виде постоянной инфузии в течение 96–120 часов. При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25–30%.

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний: рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак полового члена, карциноид.

Состав

В 1 мл концентрата содержится 50 мг фторурацила. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций. В одном флаконе объемом 100 мл содержится 5 г действующего вещества.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата, беременности и кормлении грудью. Не назначается при выраженной лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении, стоматите, изъязвлениях слизистой оболочки ЖКТ, псевдомембранозном энтероколите. С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, а также после ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии.

Особые указания

Фторурацил является цитотоксическим препаратом, требующим осторожности при обращении. При появлении стоматита или диареи лечение необходимо прекратить до исчезновения симптомов. Начальную дозу следует уменьшить на 1/3 или 1/2 при снижении массы тела, в послеоперационный период (не менее 30 дней после обширного вмешательства), при недостаточной функции костного мозга, нарушении функции печени или почек. В период лечения необходим контроль общего числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, гемоглобина, активности печеночных проб и уровня билирубина. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции. Побочные эффекты могут отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами.

Упаковка и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц. Выпускается во флаконах темного стекла объемом 100 мл, содержащих 5 г фторурацила. В пачке картонной содержится 1 флакон.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко — тромбоцитопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога, изменение вкуса, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: редко — мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль. Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения. Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез. Со стороны кожи: алопеция, гиперпигментация, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, изменение ногтевых пластинок, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, бронхоспазм, анафилаксия. Прочие: лихорадка, тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, антиметаболит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа возможно усиление противоопухолевого эффекта и токсичности. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома. Одновременный прием с соривудином может вызвать выраженную лейкопению. Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидами. Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила. Препарат может снижать иммунологический ответ на вакцинацию; при введении с живой вакциной возможны тяжелые антигенные реакции.

Фармакодинамика

Фторурацил является антиметаболитом урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Температура хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры. Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения зависит от дозы и составляет 8–22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов, 60–80% — через дыхательные пути в форме CO2, незначительное количество выделяется с желчью.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз). При передозировке следует контролировать функцию кроветворения в течение не менее 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен.